SSRIの作用機序
脳内の前シナプスの放出されたセロトニンを取り込む部位(セロトニントランスポーター)にSSRIが結合
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前シナプスにおけるセロトニン再取り込みを阻害
↓
シナプス間隙のセロトニン量が増加
↓
後シナプスのセロトニン受容体へのセロトニン結合が増加
↓
抗うつ作用
主なSSRI
・セルトラリン(ジェイゾロフト)
・パロキセチン(パキシル)
・レクサプロ(エスシタロプラム)
・フルボキサミン(デプロメール、ルボックス)
SNRIの作用機序
脳内の前シナプスにある放出されたセロトニンを取り込む部位(セロトニントランスポーター)とノルアドレナリンを取り込む部位(ノルアドレナリントランスポーター)にSNRIが結合
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前シナプスにおけるセロトニンとノルアドレナリンの再取り込みを阻害
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シナプス間隙のセロトニンとノルアドレナリン量が増加
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後シナプスのセロトニン受容体へのセロトニン結合が増加、ノルアドレナリン受容体へのノルアドレナリン結合が増加
↓
抗うつ作用
主なSNRI
・デュロキセチン(サインバルタ)
・ベンラファキシン(イフェクサー)
・ミルナシプラン(トレドミン)
NaSSAの作用機序
NaSSAには、アドレナリンとセロトニンの遊離を増加させる作用、セロトニン受容体をブロックして抗うつ作用を増強する作用、ヒスタミンH1受容体阻害などによる食欲亢進および鎮静作用がある。
シナプス前のアドレナリンα2自己受容体とα2ヘテロ受容体を阻害
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ノルアドレナリンとセロトニンの遊離を増加
セロトニン5HT2A(性機能障害作用)、5HT2C(食欲低下作用)、5HT3(消化器障害作用)を阻害
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セロトニンが阻害されていない5HT1(抗うつ作用)を選択的に刺激
主なNaSSA
・ミルタザピン(リフレックス、レメロン)
S-RIMの作用機序
S-RIMはセロトニン再取り込み阻害作用に加えて、セロトニン受容体調節作用(阻害や刺激、部分刺激)により、セロトニン、ノルアドレナリン、ドパミン、アセチルコリン、ヒスタミンなどの調節を行う。
- 5-HT1A受容体アゴニスト作用
- 5-HT1B受容体パーシャルアゴニスト
- 5-HT3、5-HT1D、5-HT7受容体アンタゴニスト作用
主なS-RIM
・ボルチオキセチン(トリンテリックス)
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